Pesquisadores avaliam metodologia inédita capaz de acelerar descoberta de novos fármacos

Método é capaz de testar a ligação de uma proteína de interesse com 1.500 compostos em apenas quatro dias

Jornal da Unicamp | Radar dos Campi – O Centro de Química Medicinal da Unicamp (CQMED), em conjunto com a divisão de Life Science da empresa Merck, inaugura uma abordagem inovadora para o estágio de drug screening, parte do processo de descoberta de novos fármacos. Trata-se de uma plataforma baseada na varredura de fragmentos químicos utilizando-se cromatografia acoplada à espectrometria de massas, uma tecnologia que visa abreviar a etapa inicial e exploratória da busca por moléculas que podem vir a se tornar novos medicamentos. A plataforma ficará disponível para grupos do Brasil que queiram seguir com colaborações ou serviços.

Estima-se que, hoje, o tempo para se desenvolver um novo medicamento, ou seja, da etapa de descoberta de uma nova molécula até seu registro para comercialização, é de, em média, 10 a 15 anos. Além disso, a cada 10 mil moléculas testadas, apenas uma se torna um medicamento. Por essa razão, todas as técnicas que aceleram esse processo, sobretudo na etapa de busca por novas moléculas, são bem-vindas do ponto de vista da pesquisa e do desenvolvimento.

O método que está sendo aperfeiçoado nessa parceria permite identificar fragmentos químicos com maior especificidade quanto à ligação deles com proteínas-alvo de doenças humanas – etapa essencial para a identificação de moléculas que podem tornar-se medicamentos.

A descoberta de fármacos baseada em fragmentos já é utilizada no Brasil. Entretanto, a associação de cromatografia líquida com espectrometria de massa ainda é inédita. A metodologia consiste em preparar “canudos” (colunas) com diâmetro próximo de um fio de cabelo contendo, em seu interior, as proteínas que estão sendo estudadas. Então, os pesquisadores aplicam nesses canudos as moléculas com potencial de interação com proteínas-alvo. Ao final, por meio de um equipamento chamado espectrômetro de massas, é possível saber quais moléculas tiveram sucesso na ligação com uma proteína do tipo.

Até o momento, existem seis medicamentos aprovados no mundo que foram identificados utilizando a estratégia baseada em fragmentos (fragment-based drug Discovery). Dentre esses medicamentos, o sotorasibe – um anticancerígeno usado para tratar o câncer de pulmão – é um exemplo notável, pois o tempo entre a descoberta do fragmento e a testagem da molécula proposta em ensaios clínicos foi de cinco anos, com apenas mais três anos para sua estreia no mercado.

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